2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor
  5. LPL Receptor拮抗剂

LPL Receptor拮抗剂

LPL Receptor Isoform Comparison

LPL Receptor拮抗剂 (36):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-11063
    Fingolimod

    芬戈莫德

    		Antagonist 99.56%
    Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-W701470
    W140 hydrobromide Antagonist
    W140 hydrobromide 是一种 S1P1 拮抗剂，Ki 值为 2.84 μM，可增强毛细血管渗漏，恢复淋巴细胞的分泌。
  • HY-100675
    JTE-013 Antagonist 99.57%
    JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合，IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
  • HY-13285
    Ki16425 Antagonist 98.11%
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
  • HY-100619
    BMS-986020 Antagonist 99.91%
    BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  • HY-139853
    BMS-986278 Antagonist 99.78%
    BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
  • HY-12789
    Etrasimod Antagonist 99.82%
    Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
  • HY-15277
    AM966 Antagonist 99.86%
    AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50 为 17 nM。
  • HY-16039
    AM095 Antagonist 99.72%
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
  • HY-19736
    TY-52156 Antagonist 99.42%
    TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。
  • HY-101395A
    W146 TFA Antagonist 98.13%
    W146 TFA 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC50 值为 398 nM。
  • HY-119401
    CAY10444 Antagonist ≥98.0%
    CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。
  • HY-136462
    CYM50358 Antagonist 98.04%
    CYM50358 是一种有效和选择性的 S1PR4 拮抗剂，IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。
  • HY-107615
    TC LPA5 4 Antagonist 99.22%
    TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集，IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
  • HY-107616
    H2L5186303 Antagonist 98.72%
    H2L5186303 是一种有效且选择性的 LPA2受体(溶血磷脂酸 2 受体)拮抗剂，IC50 为 9 nM。
  • HY-101395
    W146 Antagonist ≥99.0%
    W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC50 值为 398 nM。
  • HY-114379
    AS2717638 Antagonist 99.53%
    AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
  • HY-15706
    H2L 5765834 Antagonist 98.36%
    H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1，LPA3 和 LPA5 的拮抗剂，IC50 值分别为 94，752 和 463 nM。
  • HY-139310
    GLPG2938 Antagonist 98.82%
    GLPG2938 是一种有效和选择性 S1P2 拮抗剂。GLPG2938 可用于特发性肺纤维化的研究。
  • HY-18641
    Ki16198 Antagonist 98.04%
    Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
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